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La tizanidina es un fármaco de acción rápida para el tratamiento de la espasticidad. La tizanidina es un agonista en los receptores a2-adrenérgicos y presumiblemente reduce la espasticidad mediante el aumento de la inhibición presináptica de las neuronas motoras. En modelos animales, la tizanidina no tiene ningún efecto directo sobre las fibras musculares esqueléticas o la unión neuromuscular, y ningún efecto importante sobre los reflejos espinales monosinápticos. Los efectos de la tizanidina son mayores en las vías polisinápticas. El efecto global de estas acciones se cree que reduce la facilitación de las neuronas motoras espinales. Estructura para DB00697 (tizanidina) Aprobados los productos de venta con receta Mylan Pharmaceuticals Ulc Paladin Labs Inc cápsula, gelatina recubierta Bryant prepack rancho cápsula, gelatina recubierta Actavis Pharma, Inc. cápsula, gelatina recubierta Actavis Pharma, Inc. cápsula, gelatina recubierta Actavis Pharma, Inc. cápsula, gelatina recubierta Soluciones clínicas venta al por mayor STAT Rx LLC EE. UU. Lago Erie Médico & amp; Suministro quirúrgica DBA Calidad de la Atención Products LLC Acorda Therapeutics, Inc. STAT Rx LLC EE. UU. Lago Erie Médico & amp; Suministro quirúrgica DBA Calidad de la Atención Products LLC Acorda Therapeutics, Inc. cápsula, gelatina recubierta Rebel Distributors Corp Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Acorda Therapeutics, Inc. Lago Erie Médico & amp; Suministro quirúrgica DBA Calidad de la Atención Products LLC Acorda Therapeutics, Inc. Aprobados los productos de venta con receta genéricos Comfort Pac Con tizanidina Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Aidarex Pharmaceuticals LLC Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Core Pharma, Llc STAT Rx LLC EE. UU. Competente Rx LP Preferido Pharmaceuticals, Inc. Unidad de Servicios de dosis Blenheim Pharmacal, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Bryant prepack rancho Preferred Pharmaceuticals Inc. Unichem Pharmaceuticals (EE. UU.), Inc. Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Los médicos Total Care, Inc. Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Dispensación Solutions, Inc. STAT Rx LLC EE. UU. H. J. Harkins Company, Inc. New Horizon Rx Group, LLC Competente Rx LP Preferido Pharmaceuticals, Inc. Blenheim Pharmacal, Inc. Sun Pharmaceutical Industries, Inc. Mylan Inc. Institucional del Dr. Reddy Laboratories Limited Altura Pharmaceuticals, Inc. Competente Rx LP Unichem Pharmaceuticals (EE. UU.), Inc. Farmacia Parque Médico de Santa María Embalaje de la Salud Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. H. J. Harkins Company, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Competente Rx LP Mc Kesson Contrato de embalaje Blenheim Pharmacal, Inc. Sun Pharmaceutical Industries, Inc. Productos farmacéuticos preferidos, Inc del Dr. Reddy Laboratories Limited Core Pharma, Llc Aidarex Pharmaceuticals LLC Unidad de Servicios de dosis Embalaje de la Salud Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Mylan Pharmaceuticals Inc. Los médicos Total Care, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Bryant prepack rancho Blenheim Pharmacal, Inc. Soluciones clínicas venta al por mayor Productos farmacéuticos preferidos, Inc cápsula, gelatina recubierta STAT Rx LLC EE. UU. Soluciones clínicas venta al por mayor Keltman Pharmaceuticals Inc. cápsula, gelatina recubierta Mylan Pharmaceuticals Inc. Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC cápsula, gelatina recubierta Keltman Pharmaceuticals Inc. cápsula, gelatina recubierta Mylan Pharmaceuticals Inc. Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC cápsula, gelatina recubierta Mylan Pharmaceuticals Inc. cápsula, gelatina recubierta Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Embalaje de la Salud STAT Rx LLC EE. UU. Aprobado productos de venta libre InChI Clave: ZWUKMNZJRDGCTQ-N-UHFFFAOYSA Monoisotopic de masas: 288.995571417 Masa media: 290,172 Promedio: 253.711 monoisotopic: 253.018893678 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como benzotiadiazoles. Estos son compuestos aromáticos heterocíclicos que contienen un anillo de benceno condensado a un anillo de tiadiazol. Tiadiazol es un heterociclo aromático de cinco miembros compuesto por un átomo de azufre y dos átomos de nitrógeno. 2,1,3-benzotiadiazol BENZOICOS haluro de arilo cloruro de arilo compuesto heteroaromático tiadiazol 2-imidazolina azoles guanidina azaciclo Organic compuesto 1,3-dipolar compuesto orgánico propargílico de tipo 1,3-dipolar carboximidamida derivado de hidrocarburo compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados organoclorado compuesto orgánico halogenado heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Para la gestión de aumento del tono muscular asociada con la espasticidad La tizanidina es un fármaco de acción rápida para el tratamiento de la espasticidad. La tizanidina es un agonista en los receptores a2-adrenérgicos y presumiblemente reduce la espasticidad mediante el aumento de la inhibición presináptica de las neuronas motoras. En modelos animales, la tizanidina no tiene ningún efecto directo sobre las fibras musculares esqueléticas o la unión neuromuscular, y ningún efecto importante sobre los reflejos espinales monosinápticos. Los efectos de la tizanidina son mayores en las vías polisinápticas. El efecto global de estas acciones se cree que reduce la facilitación de las neuronas motoras espinales. Mecanismo de acción Tizanidina reduce la espasticidad mediante el aumento de la inhibición presináptica de las neuronas motoras a través de la acción agonista en los receptores a2-adrenérgicos. Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: tioesterasa unión función específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es oximetazolina & gt; clonidina & gt; epinefrina & gt; norepinefrina & gt; fenilefrina & gt; dopamina & gt; p-sinefrina & gt; p-tiramina & gt; serotonina = p-octopamina. Para los antagonistas, el orden de preferencia es la yohimbina & gt; fentolamina = mianser. Gen Nombre: ADRA2A Uniprot ID: P08913 Peso molecular: 48.956,275 Da referencias Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN: La comparación de las afinidades de unión del ligando a los sitios de unión de imidazolina I1-humanos y el estado de alta afinidad de los subtipos de receptores adrenérgicos alfa-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Nov; 279 (2): 694-702. [PubMed: 8930173] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones agonistas Función general: epinefrina Función La unión específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es clonidina & gt; norepinefrina & gt; epinefrina = oximetazolina & gt; dopamina & gt; p-tiramina = fenilefrina & gt; serotonina & gt; p-sinefrina / p-octopamina. Para los antagonistas, el orden de preferencia es la yohimbina & gt; clorpromazina & gt; Phent. Gen Nombre: ADRA2B Uniprot ID: P18089 Peso molecular: 49.565,8 Da referencias Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN: La comparación de las afinidades de unión del ligando a los sitios de unión de imidazolina I1-humanos y el estado de alta afinidad de los subtipos de receptores adrenérgicos alfa-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Nov; 279 (2): 694-702. [PubMed: 8930173] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones agonistas Función general: la actividad de la homodimerización de proteínas de función específica: los receptores alfa-2 adrenérgicos median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. Gen Nombre: ADRA2C Uniprot ID: P18825 Peso molecular: 49.521,585 Da referencias Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN: La comparación de las afinidades de unión del ligando a los sitios de unión de imidazolina I1-humanos y el estado de alta afinidad de los subtipos de receptores adrenérgicos alfa-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Nov; 279 (2): 694-702. [PubMed: 8930173] Protein acción Kind Organismo farmacológico humano no hay acciones agonistas Función general: fosfatidilinositol Función La unión específica: Hechos ya sea como el candidato funcional imidazolina-1 receptor (I1R) o como un mediador asociado a la membrana de la señalización I1R. Se une numerosos ligandos de imidazolina que induce la iniciación de cascadas de señalización celular desencadenantes para la supervivencia celular, el crecimiento y la migración. Su activación por el agonista rilmenidina induce un aumento en la fosforilación de las proteínas quinasas activadas por mitógenos MAPK1 y MAPK. Gen: Nisch Uniprot ID: Q9Y2I1 Peso molecular: 166.627,105 Da referencias Rolón PA: Myxoglobulosis del apéndice. Int Surg. Jun-1977 Jul; 62 (6-7): 355-6. [PubMed: 893017] Las enzimas Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son una grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Wang B, Zhou SF: Los compuestos sintéticos y naturales que interactúan con el citocromo P450 1A2 humano y sus implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (31): 4066-218. [PubMed: 19754423] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Shellenberger MK, Groves L, J Shah, Novack GD: Una evaluación farmacocinética controlada de tizanidina y baclofeno en estado estacionario. Drug Metab Dispos. 1999 Feb; 27 (2): 201-4. [PubMed: 9929503] Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.